別名：Intedanib, Vargatef

CAS號：656247-17-5

化學式：C31H33N5O4

純度：>98%

溶解性 (R.T.: 25℃):

穩(wěn)定性：-20℃，2年

產品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β時，IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

靶點 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ?

IC50 34 nM 21 nM 13 nM ? ? ? ?

體外研究：BIBF1120對酪氨酸激酶受體如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者細胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120強抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela時EC50則大到幾百倍。

體內研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120,結果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及結腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

臨床實驗：且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

尼達尼布/Nintedanib（BIBF1120）聯(lián)合多西他賽是首個被證實可使晚期腺癌患者的總體生存時間延長至超過一年的二線治療方案

腺癌是最常見的肺癌類型，尼達尼布*為這一患者人群所提供的總體生存時間獲益是近十年來首次在此領域所獲得重要進展

關于尼達尼布*

尼達尼布*是口服給藥的三聯(lián)血管激酶抑制劑，可同時阻斷血管內皮生長因子受體（VEGFR）、血小板源性生長因子受體（PDGFR）以及成纖維細胞生長因子受體（FGFR）的信號轉導通路。日益增多的科學證據(jù)顯示，這三種不同的血管激酶受體不僅在血管生成過程中具有重要影響，而且還在腫瘤生長和轉移過程中發(fā)揮著重要作用。

目前正在針對尼達尼布*應用于多種實體瘤的效果開展研發(fā)工作，包括針對NSCLC、結腸癌（對標準治療方案耐藥的結直腸癌）以及卵巢癌開展的III期臨床試驗、以及針對間皮瘤、腎癌（腎細胞腫瘤）和肝癌（肝細胞癌）開展的II期臨床試驗。