硫酸奎寧
化學(xué)名稱:(8S,9R)-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸金牌供應(yīng)鹽二水合物
分子式:(C20H24N2O2)2?H2SO4?2H2O
分子量:782.96
【藥理毒理】奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素聚集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團(tuán)塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合金牌供應(yīng),此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對(duì)紅外期無效,長(zhǎng)療程可根治惡性瘧,但對(duì)惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
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