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公司基本資料信息
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牛磺熊去氧膽酸
中文名稱： ?；切苋パ跄懰?/b>
中文別名： ?；切苊撗跄懰?/b>
英文名稱： Sodium tauroursodeoxycholate
CAS號(hào)： 14605-22-2
分子式： C26H45NO6S.2H2O
分子量： 499.70
純度： ≥98.0%
MDL號(hào)： MFCD00069496
?；切苋パ跄懰幔?span>TUDCA）化學(xué)名稱為3α，7β二羥基膽烷酰-N-?；撬幔怯尚苋パ跄懰幔║DCA）的梭基與?；撬岬陌被g縮水而成的結(jié)合型膽汁酸。1902年自熊膽中發(fā)現(xiàn)TUDCA，其為熊膽中主要膽汁酸，具有解痙、抗驚厥、抗炎及溶膽石等作用。牛磺熊去氧膽酸（tauroursodeoxycholic acid，1）是熊膽汁的有效成分，化學(xué)名為2 -[[（3α，5β，7β）-3，7-二羥基-24-氧代膽甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由意大利貝思迪大藥廠研制，1991年首次在意大利上市，2007年以商品名滔羅特（taurolite）獲準(zhǔn)在中國銷售，臨床主要用于治療膽囊膽固醇結(jié)石、原發(fā)硬化性膽管炎、原發(fā)膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。臨床研究表明，1與熊去氧膽酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且無明顯的不良反應(yīng)
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合成方法:
?；切苋パ跄懰崾切苣懼挠行С煞郑委熌懡Y(jié)石及肝病具有明顯的療效。近年來，有關(guān)?；切苋パ跄懰岬难芯款I(lǐng)域一直非?；钴S，其化學(xué)合成也倍受關(guān)注。目前國內(nèi)基本以人工提取熊膽汁為主要途徑得到牛磺熊去氧膽酸，純度不高，不利于大規(guī)模生產(chǎn)。[2] 化學(xué)合成?；切苋パ跄懰?，國外報(bào)道主要有三種化學(xué)半合成法：
①用熊去氧膽酸（2）與氯甲酸乙酯或特戊酰氯反應(yīng)形成混合酸酐，在堿性條件下與?；撬幔?/b>5）反應(yīng)，再經(jīng)離子交換柱純化制得1，總收率約62%[2，3]；[3]
②2和5在堿性條件下分別在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接縮合得1，收率分別為67%和90%，此法試劑價(jià)昂；[4]
③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，與對(duì)羥基苯丙酮縮合，得2的活性酚酯，再與?；撬岱磻?yīng)制得1，總收率約64%，此法反應(yīng)步驟較多。比較三種合成方法，后兩種需用EEDQ和DEPC，價(jià)格昂貴，制備也較煩瑣。[5] 因此短時(shí)間內(nèi)還不太可能有取代熊膽汁的有效試劑和方法。
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