曲洛司坦
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【物化參數(shù)】
中文同義詞: 曲洛司坦;曲龍斯坦(亞硝酸鹽環(huán)氧雄烷);亞硝酸鹽環(huán)氧雄烷;曲洛斯坦;曲洛斯坦(亞硝酸鹽環(huán)氧雄烷);曲龍斯坦;曲洛司坦/ 亞硝酸鹽環(huán)氧雄烷
英文名稱: Trilostane
CAS號(hào): 13647-35-3
分子式: C20H27NO3
分子量: 329.43
EINECS號(hào): 237-133-0
相關(guān)類別: 醫(yī)藥原料
規(guī)格含量: 99%
曲洛斯坦 性質(zhì)
熔點(diǎn)：264℃
儲(chǔ)存條件：-20℃冷凍保存
包裝：1KG鋁箔袋
適應(yīng)癥 曲洛斯坦可以抑制皮質(zhì)激素合成過程中的3β-脫氫酶，使皮質(zhì)醇、醛固酮合成減少,臨床用于治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)和原發(fā)性醛固酮增多癥，但治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)的療效不如美替拉酮。本品也有明顯的降低血睪酮水平作用，可能與抑制其合成有關(guān)。

【客戶搜索關(guān)鍵詞】
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曲洛斯坦 用途與合成方法
適應(yīng)癥 曲洛斯坦可以抑制皮質(zhì)激素合成過程中的3β-脫氫酶，使皮質(zhì)醇、醛固酮合成減少,臨床用于治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)和原發(fā)性醛固酮增多癥，但治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)的療效不如美替拉酮。本品也有明顯的降低血睪酮水平作用，可能與抑制其合成有關(guān)。
治療歷史 曲洛斯坦即4&alPHa;-環(huán)氧-2-氰基-雄甾-2-烯-3,17β-二醇，能可逆性地抑制腎上腺皮質(zhì)中的3β-羥基甾體脫氫酶和△5,4-異構(gòu)酶，由此阻滯鹽皮質(zhì)激素及糖皮質(zhì)激素的生物合成，1980年在英國(guó)獲準(zhǔn)治療醛固酮過多癥和皮質(zhì)醇過多癥，1985年在美國(guó)獲準(zhǔn)治療庫(kù)欣氏綜合征即腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥。鑒于老年動(dòng)物，尤是老年狗易患庫(kù)欣氏綜合征，而曲洛司坦可以緩解90%以上狗的此病癥狀，并提高它們的生活質(zhì)量，所以該藥在英國(guó)也被準(zhǔn)予獸用。曲洛斯坦本身沒有激素活性，故其副反應(yīng)較少，安全性和耐受性也特別好。
作用機(jī)制 乳腺癌屬激素依賴性腫瘤，而雌激素則是此癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要驅(qū)動(dòng)因子。因此，乳腺癌的現(xiàn)代主要療法之一就是靶向雌激素，通過抑制雌激素生產(chǎn)或在其作用位點(diǎn)即雌激素受體環(huán)節(jié)阻斷雌激素的作用。原來一直認(rèn)為雌激素受體僅是單一受體，然而最近研究已經(jīng)鑒別它至少存在&alPHa;和β兩種亞型。其中雌激素結(jié)合α-雌激素受體后能夠刺激細(xì)胞生長(zhǎng)，但與β-雌激素受體結(jié)合卻會(huì)下調(diào)α-雌激素受體，減緩細(xì)胞增殖速率。研究揭示，曲洛斯坦除能降低雌激素的生產(chǎn)外，還可調(diào)節(jié)雌激素對(duì)不同亞型雌激素受體的結(jié)合，同時(shí)顯現(xiàn)α-雌激素受體抑制劑和β-雌激素受體激動(dòng)劑的雙重效應(yīng)，最終阻滯和改變雌激素對(duì)癌細(xì)胞的負(fù)性影響。曲洛斯坦獨(dú)特的作用模式不僅使它區(qū)別于現(xiàn)有的其他抗雌激素藥物，而且也是它對(duì)經(jīng)其他抗雌激素療法治療失敗或耐藥乳腺癌仍然高度有效的藥理學(xué)基礎(chǔ)。?
治療晚期乳腺癌 乳腺癌都是婦女最常見的腫瘤類型。目前，對(duì)絕經(jīng)后激素受體陽(yáng)性或不明類型乳腺癌患者，臨床一致推薦首選抗雌激素藥物予以治療，而此療法在延緩患者疾病進(jìn)展、提高存活時(shí)間方面的作用也早已得到大量研究的肯定與確認(rèn)。

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