硝唑尼特
中文別稱：硝唑克酰胺;鄰[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯；
英文名稱：Nitazoxanide
CAS：55981-09-4
EINECS：259-931-8
分子式：C12H9N3O5S
分子量：307.28
性狀：淺黃色到白色結(jié)晶粉末
含量 ：≥ 99.0%
熔點(diǎn) ： 196-202 ℃
藥理活性：硝唑尼特是一種硝噻柳酸酰胺的衍生物，其實(shí)際的作用機(jī)制雖尚未弄清，但被認(rèn)為與抑制丙酮酸鹽，鐵氧化還原蛋白氧化還原酶的酶依賴性電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)有關(guān)，后者對(duì)厭氧能量代謝至為重要。本品除了對(duì)隱孢子蟲和腸賈第鞭毛蟲之外，還對(duì)許多腸寄生蟲，如貝氏等孢子蟲、阿米巴原蟲、人蛔蟲、鉤蟲、毛首鞭蟲、牛肉絳蟲、短膜殼絳蟲和肝片吸蟲均有活性。
此外，本品對(duì)某些厭氧和微需氧菌，如幽門螺桿菌也具有活性。
硝唑尼特具有抗原蟲、抗腸道寄生蟲、抗菌、抗病毒等藥效，且抗寄生蟲譜及抗菌譜較阿苯達(dá)唑、甲苯達(dá)唑及甲硝唑廣泛，應(yīng)用領(lǐng)域也較其它藥物廣泛。
藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：硝唑尼特經(jīng)口服吸收入血后生成具有藥理活性的替唑尼特（tazoxanide,T）發(fā)揮藥理作用。因此，在血漿或尿液中均檢測(cè)不到原形藥物。替唑尼特血漿蛋白結(jié)合率極高（大于97.5%），主要經(jīng)尿液、膽汁和糞便排泄，并且為糞便中可檢測(cè)到的唯一的代謝產(chǎn)物。本品易于從胃腸道吸收，口服后1-4小時(shí)可達(dá)血藥峰值，本品進(jìn)入血漿后迅速被代謝成具有活性的替唑尼特，然后被葡糖醛酸化為葡糖醛酸替唑尼特。此活性代謝物隨尿排出30%，隨糞便排出60%。
硝唑尼特的應(yīng)用：硝唑尼特具有抗原蟲、抗腸道寄生蟲、抗菌、抗病毒等藥效，且抗寄生蟲譜及抗菌譜較阿笨達(dá)唑、甲苯達(dá)唑及甲硝唑廣泛，應(yīng)用領(lǐng)域也較其它藥物廣泛。