[藥品名稱】吡喹酮
通用名:吡喹酮 英文名:Praziquantel
化學名稱:2-環(huán)己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1- ]異喹啉-4-酮
分子式:C19H24N2O2分子量:312.41
【性狀】本品為白色
【藥理毒理】
吡喹酮品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
【適應(yīng)癥】吡喹酮為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
【注意事項】①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時,須先手術(shù)摘除蟲體,而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進行駕駛、
機械操作等工作。⑥在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時,需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。