INC280

CAS:1029712-80-8

INCB28060是一種新型， ATP競爭性的c-MET抑制劑，IC50為0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。

在腫瘤細(xì)胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060 抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長和細(xì)胞遷移。?

?INC280 是一種高選擇性口服小分子 Met 抑制劑，在人體腫瘤模型中具有臨床前活性。本項劑量遞增 I 期臨床試驗旨在評估 INC280 對 Met 相關(guān)晚期實體腫瘤患者的治療效果。

INC280是一種高效的口服MET抑制劑，它能與TNIs聯(lián)合治療EGFR突變、MET陽性的非小細(xì)胞肺癌。

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