中文名稱：蘭伐替尼、樂伐替尼?

研發(fā)代號：E7080 ?

CAS：417716-92-8；956958-53-5

?英文化學(xué)名： ?4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide ?

分子式：C21H19ClN4O4?

分子量：426.853

藥物作用機(jī)制 ?E7080 ?(Lenvatinib)是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。?

Phase Ⅲ ?KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 ?PDGFRα ?PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM ?51 nM ?39 nM ?E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí)，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46, 51和 100 nM。E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。

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? 2014年公司為實(shí)現(xiàn)規(guī)模化、體系化，追加注冊資本500萬元，生產(chǎn)能力提升至年產(chǎn)9000噸，公司著力于發(fā)展精細(xì)化工，集團(tuán)下設(shè)醫(yī)藥原料、農(nóng)藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個(gè)工廠。帝康公司擁有研發(fā)人員200余人，車間配備先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、并擁有嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系。 ?

? 帝康人不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，使產(chǎn)品的價(jià)格體系低于市場價(jià)格。公司以“專業(yè) 誠信 信賴”為經(jīng)營理念；并以“質(zhì)量第一，顧客滿意”作為我們永遠(yuǎn)不變的價(jià)值觀，把“誠信、負(fù)責(zé)、創(chuàng)新”作為我們不斷的追求和目標(biāo)，武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司愿與海內(nèi)外各界朋友真誠合作，期待為您提供最專業(yè)最貼心的服務(wù)。